Co to jest artemizyna?
Artemizyna to lek pochodzący z azjatyckiej rośliny Artemisia annua zwanej także słodkim piołunem. Ta aromatyczna roślina ma liście podobne do paproci i żółte kwiaty. Od ponad 2000 lat jest stosowana w leczeniu gorączki. To także skuteczny sposób leczenia malarii. Niedawne badania wykazały, że artemizynina ma działanie przeciwangiogenne i hamujące wzrost, a także zdolność apoptozy wtórną do jej wrodzonej aktywności endoperoksydazy. Artemisia annua jest wspomniana w przepisach na 52 rodzaje chorób znalezionych w grobowcu dynastii Mawangdui Han, pochodzącym z 168 r. p.n.e. W tej pracy zioło jest zalecane do stosowania na hemoroidy. Zhou Hou Bei Ji Fang (Podręcznik recept na leczenie w nagłych wypadkach) napisany w 340 r n.e.
Artemizynę i dwie syntetyczne pochodne, artemeter i artesunian sodu, oceniano w latach siedemdziesiątych XX wieku. Wiele krajów tropikalnych przeprowadziło próby. W Chinach w 1979 roku, gdzie 2099 pacjentów zakażonych P. viva i P. falciparum, Artemizyna miała dobre efekty terapeutyczne i poprawiła lub wyleczyła wszystkich pacjentów. Ponadto leczenie artemizyną było bez żadnych widocznych skutków ubocznych. Artemizynina jest również skuteczna w malarii mózgowej. Temperatura ciała pacjentów normalizowała się w ciągu 72 godzin, a bezpłciowe pasożyty zostały wyeliminowane w ciągu 72 godzin. Jednak odsetek nawrotów wynosił 21% .
Artemizyna była szeroko badana pod kątem malarii i była stosowana u ponad miliona pacjentów, głównie w Chinach i Wietnamie. Jest bardzo pomocna w przypadku malarii lekoopornej. Dostępne są obszerne artykuły przeglądowe dokumentujące szeroko zakrojone testy, które zostały wykonane
Artemisia annua, z której pochodzi Artmizyna jest znana pod kilkoma innymi nazwami:
qinghaosu
qing hao
słodki piołun
słodka Annie
słodka sagewort
roczny piołun
Niedawno naukowcy zbadali wpływ artemizyny na komórki rakowe. Jednak badania kliniczne i badania na ludziach są ograniczone.
Rak jest główną przyczyną zgonów niezakaźnych. Oczekuje się, że wraz ze starzeniem się społeczeństwa obciążenie chorobami wzrośnie co sprawia, że rak stanie się potencjalnie znaczącym obciążeniem dla zdrowia i zwiększy obciążenie chorobami w danym kraju. Chociaż niedawne postępy w terapiach onkologicznych okazały się bardzo obiecujące, wiążą się one z ogromnymi kosztami opieki zdrowotnej.
Istotne jest, aby sposób terapii stosowany w leczeniu raka miał korzystną moc, skuteczność i niewielkie lub żadne skutki uboczne dla normalnych komórek organizmu. Chociaż zaawansowana opieka medyczna w leczeniu raka obiecuje poprawę wskaźników przeżycia i całkowite wyleczenie, ciężar niekorzystnych skutków dla jakości życia doprowadził do wahania i dezaprobaty pacjentów dla różnych metod leczenia raka. Do niedawna chińskie zioło lecznicze tradycyjnie zwane qing hao lub słodki piołun, które zawierało artemizynę, laktonowy składnik rośliny Artemisia annua, jako składnik aktywny, wykazało obiecujące wyniki jako farmakologiczna interwencja przeciwnowotworowa. Związek artemizyny jest aktywnie stosowany jako silny lek przeciwmalaryczny, a także wzmacnia układ odpornościowy i leczy choroby wątroby. Dalsze badania tego związku ujawniły, że mechanizm przeciwnowotworowy artemizyny jest podobny do mechanizmu przeciwmalarycznego przez co jest aktywowany przez hem, związek zawierający żelazo. Artemizyna zawiera resztę endonadtlenku, która tworzy wolne rodniki gdy reaguje z żelazem, a powstawanie wolnych rodników pośredniczy w uszkodzeniu komórek i apoptozie komórek zawierających nienormalnie wysokie poziomy żelaza. Ze względu na szybki podział komórek i wysoki poziom metabolizmu komórek nowotworowych, wysokie spożycie żelaza sprawia, że artemizynina jest celowaną terapią w leczeniu raka i zwiększa podatność komórek rakowych na cytotoksyczne działanie tego związku. Nie ustalono jeszcze konkretnej dawki zapewniającej maksymalną skuteczność; jednak zgodnie z ogólną zasadą 400–800 mg dziennie można stosować przez co najmniej sześć do 12 miesięcy, bez widocznych skutków ubocznych.
Artemizyna jest niezmiennie cennym związkiem w walce z rakiem, a jej skuteczność zwiększa fakt, że jest skuteczna doustnie i jest tania w porównaniu z innymi dostępnymi na rynku interwencjami farmakologicznymi. Wywołuje mniej skutków ubocznych, co sprawia, że jest korzystną opcją leczenia w środowiskach o niskich dochodach, gdzie rak ma głębokie korzenie, głównie z powodu drogich terapii i niechęci do wyboru tradycyjnych metod leczenia raka. Co więcej, w niedawnym badaniu stwierdzono, że dodatek kwasu aminolewulinowego (ALA) wzmacnia przeciwnowotworowe właściwości artemizyny wobec linii komórkowych raka jelita grubego. Tak więc, jeśli zostanie opracowany celowy plan opracowania związków artemizyny jako dodatku do stosowania w leczeniu raka przyczyni się to do zmniejszenia kosztów leczenia medycznego. Kilka badań sugeruje, że artemizyna i jej syntetyczne formy mogą celować w komórki rakowe w połączeniu z chemioterapią. Badacze poinformowali, że proste związki artemizyny są słabsze i rozkładają się szybciej niż tradycyjne metody leczenia raka. Może to oznaczać, że osoby stosujące tę terapię w przyszłości będą wymagać dużych, częstych dawek. Naukowcy potrzebują dalszych badań, aby dowiedzieć się, jak bezpieczna jest artemizyna dla ludzi i jak wpływa na komórki rakowe. Potrzebują również dalszych badań, aby określić, w jaki sposób oddziałuje z lekami przeciwnowotworowymi.
Ponadto naukowcy odkryli, że artemizyna jest tysiąc razy bardziej skuteczna w zabijaniu niektórych komórek rakowych niż obecne terapie, chroniąc normalne komórki przed zniszczeniem, celując w komórki rakowe. W swoich badaniach naukowcy związali artemizyninę z transferyną raka, związkiem zabijającym raka. Ta kombinacja „oszukuje” komórki nowotworowe i traktuje transferynę jako nieszkodliwe białko. Wyniki pokazały, że komórki białaczkowe zostały zniszczone, a białe krwinki pozostały nienaruszone.
Ludzie zwykle używali tej rośliny w tradycyjnym i homeopatycznym leczeniu:
gorączki
bólów głowy
infekcji bakteryjnych
zapalenia
Skutki uboczne artemizyny
Artemizynę można przyjmować doustnie, wstrzyknąć do mięśnia lub wprowadzić do odbytnicy jako czopek. Ten ekstrakt wiąże się z kilkoma skutkami ubocznymi, ale nie należy go łączyć z innymi lekami, chyba że lekarz wyrazi na to zgodę.
Niektóre typowe skutki uboczne artemizyny to:
wysypka na skórze
nudności
wymioty
drżenie
problemy z wątrobą
utrata lub pogorszenie słuchu
Nie powinieneś przyjmować artemizyny, jeśli bierzesz leki przeciwdrgawkowe. Może wywoływać napady padaczkowe lub zmniejszać skuteczność leków. Osoby z problemami żołądkowo-jelitowymi również nie powinny przyjmować artemizyniny.
Artemizyna jako lek w najczęstszych formach:
– tabletki doustne
– zastrzyki
– kremy lub inne formy stosowane miejscowo
– czopki
Niektórzy ludzie używają 4,5 do 9 gram suszonego zioła Artemisia annua we wrzącej wodzie jako napar z herbaty, aby pomóc w leczeniu gorączki i malarii. Inni używają od 100 do 200 miligramów artemizyniny w połączeniu z innymi terapiami do leczenia choroby.
W leczeniu ponad miliona pacjentów przyjęto różne schematy dawkowania doustnego. Wczesne badania sugerowały, że optymalną całkowitą dawkę 3 gramów (około 50 mg / kg) podawano w okresie od 3 do 5 dni. W większości przypadków czas usuwania pasożytów i gorączki był krótszy niż dwa dni. Nawroty były znacznie częstsze w przypadku tabletek niż w przypadku preparatów pozajelitowych. Ze względu na bardzo szybki czas ustąpienia gorączki i pasożytów, preferowano stosowanie artemizyny, a nawroty, które były częste, leczono ponownie artemizyną lub innym lekiem.
Artemizyna jest silnym utleniaczem. Stosowana doustnie w leczeniu przerostu bakterii w jelicie cienkim, przerostu Clostridium i (wraz z innymi ekstraktami ziołowymi, takimi jak berberyna, ekstrakt z pestek grejpfruta i olej z oregano) jako środek na pasożyty jelitowe.
Przez wiele lat naukowcy stosowali artemizynę w połączeniu z kilkoma innymi ziołami w leczeniu raka i eliminacji materiału martwiczego z organizmu. Na przykład z ran, z jelit osób z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego i chorobą Leśniowskiego-Crohna. Skuteczność związku artemizyniny jest imponująca w leczeniu raka piersi i prawdopodobnie w zapobieganiu mu. Dzieje się tak nie tylko z powodu bezpośredniego działania przeciwnowotworowego, ale także z powodu właściwości równoważących hormony artemizyny. Tutaj dawki 300 mg dwa razy dziennie były wystarczające z innymi ziołami
Jak stwierdzono to samo zioło Artemisia annua jest jedną z najlepszych rzeczy na zespół napięcia przedmiesiączkowego, skurczy, nadmiernego krwawienia i wszystkich objawów hiperestrogenemii i hiperprolaktynemii.
Artemizyna zawiera wewnętrzną grupę nadtlenkową. Dzięki tej grupie reaktywny tlen jest już obecny w cząsteczce. Przekonanie to jest zgodne z obserwacjami, że pochodne artemizyniny pozbawione ugrupowania nadtlenkowego są pozbawione działania przeciwmalarycznego.
Dodatkowe potwierdzenie toksyczności artemizyny zależnej od tlenu pochodzi z innych badań. Działanie przeciwmalaryczne artemizyny in vitro w stosunku do P. falciparum można zwiększyć poprzez zwiększenie prężności tlenu. Leki, o których wiadomo, że działają poprzez działanie rodników tlenowych, zwiększają aktywność artesunatu, pochodnej artemizyniny. Skuteczność artemizyny jest zmniejszana przez katalazę, ditiotreitol i alfa tokoferol.
Wykazano także, że artemizyna działa poprzez mechanizmy wolnych rodników oparte na tlenie i węglu. Jego struktura obejmuje mostek endonadtlenkowy. Nadtlenki generują wolne rodniki w reakcji typu Fentona pod wpływem niezwiązanego żelaza żelazawego. Malaria, która rośnie w erytrocytach może gromadzić dużo nadmiaru żelaza, które może się rozlać do postaci niezwiązanej. Mikroskopia elektronowa potwierdziła niszczenie błon plazmodowych o morfologii typowej dla mechanizmów wolnych rodników.
Istnieje wiele wspólnych właściwości komórek rakowych, które sprzyjają selektywnej toksyczności artemizyny w stosunku do linii komórek rakowych i przeciwko rakowi in vivo. Oprócz wyższych szybkości przepływu żelaza przez receptory transferrenowe niż normalne komórki, nowotwory są szczególnie wrażliwe na rodniki tlenowe.
Artemizyna staje się cytotoksyczna w obecności żelaza. Ponieważ dopływ żelaza jest naturalnie wysoki w komórkach rakowych, artemizyna i jej analogi selektywnie zabijają komórki rakowe w warunkach in vivo. Ponadto możliwe jest zwiększenie lub wzmocnienie przepływu żelaza w komórkach rakowych w warunkach, które zwiększają wewnątrzkomórkowe stężenie żelaza. Jednak nienaruszone układy in vivo nie potrzebują holotransferyny, żywy organizm dostarcza wszystkich niezbędnych białek transportujących żelazo.
Komórki rakowe notorycznie mają niedobór enzymów przeciwutleniających – obie formy dysmutazy ponadtlenkowej, mangan w mitochondriach i cynk-miedź w cytoplazmie komórkowej są na ogół ubogie w komórki rakowe. Komórki rakowe mają znaczny niedobór katalazy i peroksydazy glutationowej, które rozkładają nadtlenek wodoru. To właśnie te niedobory enzymów przeciwutleniających prowadzą do stosowania wielu powszechnych chemioterapeutyków, które są generatorami nadtlenków.
Artemizyna może być najskuteczniejszą i na pewno jedną z najłatwiejszych metod dostarczania stresu oksydacyjnego do komórek rakowych.
Artemizyna jest atrakcyjna do stosowania doustnego, ponieważ farmakodynamika, dawkowanie i toksyczność zostały dobrze zbadane w związku z leczeniem malarii. Jest ona stosunkowo bezpieczna z niewielkimi skutkami ubocznymi, nawet w wysokich dawkach (70 mg / kg dziennie) przy krótkotrwałym stosowaniu malarii.
Artemizyna ma dwie półsyntetyczne pochodne. Artesunat jest pochodną rozpuszczalną w wodzie, na zwykłych poziomach nie stwierdzono toksyczności. Jednak jego okres półtrwania w surowicy jest stosunkowo krótki. Artemeter jest pochodną rozpuszczalną w tłuszczach, skuteczną w malarii mózgowej dlatego może być skuteczniejszy w przypadku raka mózgu dzięki lepszemu przenikaniu przez barierę krew-mózg. Jednak stwierdzono, że Artemeter powoduje pewną toksyczność neuronalną w modelach laboratoryjnych w dość wysokich dawkach. Artemizyna ma średni okres półtrwania i może przenikać przez barierę krew-mózg. Dwie półsyntetyczne pochodne są dostępne za granicą zarówno w postaci doustnej, jak i do wstrzykiwań dla artesunatu i artemeteru.